lieciva A
Akarbóza
PERORÁLNÍ ANTIDIABETIKUM, inhibitor alfa-glukosidázy
MÚ: zpomalení a omezení vstřebávání sacharidů v tenkém střevě, kompetitivní inhibice α-glukosidáz à sníží postprandiální glykémii a TAG
FK: nevstřebává se
NÚ: GIT potíže, meteorismus, bolesti břicha, průjmy
I: DM II. typu
Alendronát
BISFOSFONÁT 3. GENERACE, inhibitor osteoklastů
MÚ: inhibice aktivity osteoklastů, inhibice jejich vstupu do kosti + navození apoptózy, inhibice růstu krystalů hydroxyapatitu
FK: p.o. nebo infuzí, absorpce kolem 1%, kumuluje se v kostech, nepodléhá biotransformaci
NÚ: nauzea, průjem, zácpa, zvýšení transamináz (přechodně)
I: osteoporóza (zejména ženy po menopauze), hyperkalcémie (maligní i jiné příčiny)
Altepláza
TKÁŇOVÝ AKTIVÁTOR PLAZMINOGENU, selektivní fibrinolytikum
MÚ: vysoká afinita pro fibrin, selektivní aktivace plazminogenu na sraženině
FK: i.v. podání, t/2 = 5-10 minut
NÚ: krvácení (především v místě vpichu), 1% intrakraniálních krvácení
KI: absolutní – krvácení, relativní – hypertenze nebo riziko krvácení
I: již vytvořená sraženina – embolie, trombóza žil DK, arteriální okluze, IM
Amlodipin
BKK, antihypertenzivum, vazodilatans, dihydropyridin III. generace
MÚ: působí na kalciový kanál typu L à inhibice hladkého svalstva (relaxace cév), NEovlivňuje myokard
FK: biol. dostupnost = 50%, váže se na bílk. plazmy, t/2 = 40 h
NÚ: pokles Tk, bolesti hlavy, reflexní tachykardie, dlouhodobě pretibiální edémy, hypertrofie gingivy
KI: kardiogenní šok, pokročilá aortální stenóza, těhotenství, kojení
I: hypertenze, angina pectoris
Atorvastatin
HYPOLIPIDEMIKUM, inhibitor syntézy cholesterolu a VLDL ß inhibitor HMG-CoA-reduktázy
MÚ: inhibice sy cholesterolu à vyšší exprese LDL-receptorů à rychlejší odstranění LDL z oběhu
FK: absorpce cca 30%, mtb. v játrech, exkrece žlučí, t/2=14h
NÚ: GIT potíže, bolesti hlavy, myositis, zvýšení transamináz
KI: jaterní onemocnění, těhotenství
I: LDL – hypercholesterolémie
Azithromycin
ATB, makrolidy (azalidy)
účinnost: strp. pyo sk. A+B, strp. pneumoniae, staf. aureus, kaguláza neg. staf., korynebakteria
- vyšší už na Haemophilus infl., Neisseria gon., Campilobacter j., Branhamella c., Mycobacterium komplex)
MÚ: reverzibilní vazba na 50s podj., podává se 1-5 dnů dle indikace, dlouhý biol. poločas
NÚ: špatná GIT tolerance, zvýšení transamináz
KI: přecitlivělost
I:
- infekce HCD, DCD
- infekce kůže a měkkých tkání: erysipel, impetigo, sek. pyodermie
- sex. přenosné choroby, nekompl. uretritis, cervitis
- GIT infekce způsobené H. pylori
Acetylsalicylová kys.
nesteroidní protizánětlivá látka
Účinek: Ireverzibilně blokuje COX (cyklomonooxygenázu), inhibice syntézy prostanoidů, stabilizuje kapilární permeabilitu, inhibuje tvorbu komplexů antigen-protilátka a inhibuje uvolňování histaminu.
Užití: Analgetikum (zejm. u zánětl.bolesti, ale ne viscerální) 500mg 4-5x/d Antipyretikum (ne při virových onemocněních dětí), Antiflogistikum, antirevmatikum, antiuratikum (3,6-4g/den), ne u akutního záchvatu dny. Antiagregační úč (blok destičkové COX) dlouhodobě po IM, u nestabilní AP, po tranzitorních mozkových příhodách aj. Dále snižuje riziko kolorektálního karcinomu, léčba průjmů p radioterapii, u neurodegenerativních onemocněních
FKinet: dostává se i do, synoviální tekutiny a mozkomíšního moku, prochází placentární membránou i do mat.mléka. Eliminace ledvinami (závislá na pH moči ↑pH=↑eliminace).
NÚ: GIT potíže, dlouhodobě vyšší dávky: poruchy sluchu, tinitus, hluchota, vertigo, ↑ krvácivost, poruchy ABR. Alergie. U novorozenců jádrový ikterus (vytěsněním bilirubinu z vazby na plazmatické bílkoviny). U dětí s vir. onemocněním vzácně Reyeův syndrom
KI: Gastritida, vředová choroba, omezeně v těhotenství
Acyklovir
antivirotikum, nukleosidový derivát
Účinek: kompetitivně inhibuje DNA polymerázu → inhibuje syntézu DNA. Vychytáván napadenými buňkami. Mnohem více působí na virovou DNA polymerázu, než na buěčnou. Velice účinný proti herpetické skupině DNA virů (zej. Herpes simplex a varicella-zoster), méně účinný proti cytomegalovirům a viru Epsteina-Barrové.
Užití: Infekce Herpes simplex a varicella-zoster
Zvláště vhodný u herpetických genitálních a mukokutánních infekcí u AIDS. Povrchově u herpetické keratitidy, p.o. ve vysokých dávkách možno léčit děti s plannými neštovicemi.
Intravenózně lék volby též u herpetické encefalitidy.
FKinet: vylučován nezměněn močí
Podávání: povrchově, p.o., i.v.
NÚ: povrchově či p.o. prakticky bez NÚ, při i.v. aplikaci riziko tromboflebitidy, neurologické syndromy, psychiatrické sy.
Možný vznik rezistence (zejména u dlouhodobé léčby)
Adrenalin
neselektivní sympatomimetikum, stresový hormon
Účinek: Citlivější k adrenalinu jsou β-receptory. Velmi účinný vazopresor, pozitivně ino- a chronotropní na © → ↑systol.TK, ale v periferii vazodilatace drobných arteriol → ↓dyastol.TK.
Þ střední tlak ↓ → nedochází k reflexní bradykardii. Při vyšších dávkách dochází ale už k povšechné vazokonstrikci.
Ačkoliv krátkodobě zvyšuje srdeční výdej a tepový objem, metabolickou situaci v myokardu výrazně zhoršuje!
Užití: Kardiostimulans při © zástavě (0,01mg/kg za 5min i.v.)
Antialergikum: lék volby u hypersenzit. reakcí I.typu – blokuje vyplavování histaminu, bronchodilatace, brání vzniku šoku (0,5-1mg hluboko s.c. či i.v.) Bronchodilatans: při akutním záchvatu astmatu s.c. do 0,8mg (pouze není-li k dispozici selektivní β2-sympatomimetikum). Vazokonstrikční přísada k lokálním anestetikům (celková dávka do 0,25mg)
NÚ: tachykardie při vyšších dávkách
KI: hypertenze, atheroskleróza, arytmie, hypertyreóza, IMAO
Alopurinol
antiuratikum, blokátor tvorby kys. močové
Účinek: Inhibuje enzym xantinoxidázu, čím brání přeměně purinů na kys.močovou (purin → xantin → kys.močová).
Þ ↓ hladiny kys. močové v organismu
Užití: V období mezi dnavými záchvaty po řadu let u všech typů dny. Lék volby tam, kde nelze podat urikosurika.
Též k zmírnění NÚ u cytostatické léčby.
NÚ: Kožní příznaky (svědění, zarudnutí), dobrá tolerance
Na začátku léčby snižuje i vylučování kys.močové → může vyvolat dnavý záchvat (začínat spolu s NSPZL či kolichinem). Na rozdíl od urikosurik nevede k tvorbě urátových kamenů.
Alprazolam
benzodiazepin, anxiolytikum
Účinek: Zvyšují afinitu GABAA-receptorů pro GABA v CNS → prohloubení postsynaptického inhibičního potenciálu. Sedativní, hypnotický, antikonvulzní a myorelaxační účinek
Užití: Anxiolytikum (psychické napětí, úzkost, strach, fobie). Má i antidepresivní působení.
NÚ: riziko vzniku závislosti, ospalost, zmatenost, anterográdní amnézie, poruchy koordinace
KI: myastenia gravis, otrava alkoholem a hypnotiky, gravidita, laktace, drogová závislost, spánková apnoe, přecitlivělost.
Amfetamin
psychostimulans, budivý amin, nepřímé sympatomimet.
Účinek: Nepřímý sympatomimetický účinek, uvolňuje katecholaminy do synpatické štěrbiny ze zásobních granulí, adrenergní i dopaminergní účinek, ve vyšších dávkách blokuje zpětný příjem katecholaminů a inhibuje MAO. Poškozuje dopaminergní a serotoninové neurony
Užití: Jedinná správná indikace je narkolepsie, často dochází ke zneužívání (Extáze). Anorektikum (nepoužívá se, závislost!)
NÚ: Psychická závislost (rychlá), rychlý vznik tolerance, trvalé poškození kognitivních schopností i po několikaměsíčním „svátečním“ užívání!
KI: IMAO, hypertyreóza, hypertenze, psychózy
Extáze = derivát amfetaminu (různé deriváty, různé účinky)
Amilorid
K+ šetřící diuretikum
Účinek: Působí ve sběrném kanálku, inhibuje sodíkové kanály → ↓vstřebávání sodíku → ↓skrece draslíku do lumen
Neovlivňuje spektrum lipidů.
Užití: Prevence hypokalémie při léčbě hypertenze, chron. srdečního selhání a edémových stavů.
FKinet: účinek trvá 6-24h, rychlejší než spironolakton
Podávání: ráno p.o.
NÚ: Hyperkalémie (při kombinování s látkami ↑ draslík – ACEI, či nadměrném přísunu K+) →hyperchloremická acidóza.
Aminofylin
bronchodilatans, psychostimulans
komplex theofylinu s edaminem
Účinek: edamin způsobuje vetší rozpustnost ve vodě → lze použít též ve formě roztoků a injekcí. Vlastní účinek vyvolává teofilin (viz tam).
Užití: Reverzibilní obstrukce dýchacích cest nebo noční dušnosti při CHOPN. Intravenózně při těžkých astmatických stavech (včetně status asthmaticus) a při těžkých excerebracích CHOPN. Retardované formy p.o. při těžkých formách perzistujícího bronchiálního astmatu.
FKinet: T½=9h (4-24h!)
Podávání: i.v, p.o., čípky
NÚ: Při předávkování nespavost, bolest hlavy, nauzea, zvracení, tachyarytmie, iritabilita, svalový třes až křeče.
KI: IM, těžší hypertenze, anxiózní stavy, hypertyreóza, dekompenzovaný glaukom, 1.trimestr gravidity, laktace, epilepsie, děti do 6 měsíců
Amiodaron
antiarytmikum III.třídy, blokátor K+ kanálu
Účinek: Blokuje draslíkové kanály s následným prodloužením akčního potenciálu, tlumí vliv sympatiku
Užití: Nejužívanější antiarytmikum, širokospektrý. Potlačování komorových i supraventrikulárních tachyaritmií, terapeuticky i profylakt. Snižuje riziko arytmické smrti asi o 30%.
Indikace u nemocných po IM s vysokým rizikem arytmické smrti a s poruchou systolycké fce LK.
FKinet: mimořádně tlouhý T½
NÚ: Četné, poruchy štítné žlázy, hepatotoxicita, proarytmické působení, alveolitida, plicní fibróza. Dále korneální depozita a jiné oční komplikace nebo kožní změny.
Amitriptylin
antidepresivum I.generace, tricyklické
Účinek: Inhibují zpětné vychytávání monoaminů (noradrenalinu, serotoninu, dopaminu) ze synapt. štěrbiny
Sedativní a anxiolitické působení, neovlivňuje náladu
Užití: úzkostné deprese, zesílení působení analgetik
FKinet: vysoká vazba na kre. bílkoviny
Podávání: nejlépe večer (působí hodně tlumivě)
NÚ: anticholinergní úč. (sucho v ústech, zácpa, retence moči, poruchy akomodace), kardiovaskulární úč. (kardiotoxický, tachykardie, změny na EKG, hypertenze, posturální hypotenze), antihistaminové působení v CNS (sedace, ↑ tělesné hmotnosti)
KI: alkohol
Amoxicilin
aminopenicilin, acidorezist. širokospektrý penicilin
Účinek: Zahrnují oproti přirozeným penicilinům i G- bakterie (Haemophilus influenzae), ale nižší účinek proti β-hemolytickému streptokoku. Nejsou odolné vůči β-laktamáze.
Užití: Akutní otitis media, akutní sinusitida, akutní exacerbace chronické bronchitidy
FKinet: Oproti ampicilinu vytváří, vyšší plazmatické koncenterace
Podávání: p.o. 2-3x denně, v kombinaci s inhibitory β-laktamáz
NÚ: přecitlivělost (kopřivka, jiné exantémy, enentémy), alergie až anafylaktický šok!! Nauzea, zvracení, průjmy.
Ampicilin
aminopenicilin, acidorezist. širokospektrý penicilin
Účinek: Zahrnují oproti přirozeným penicilinům i G- bakterie (Haemophilus influenzae), ale nižší účinek proti β-hemolytickému streptokoku. Nejsou odolné vůči β-laktamáze.
Užití: Meningitida, sepse a epiglotitida způsobená Haemophilus influenzae (neprodukujícím β-laktamázu) či Streptococcus agalactiae nebo Listeria monocytogenes (v kombinaci s aminoglykosidy). Dále iniciální léčba meningitidy novorozenců (v kombinaci s cefalosporinem 3.gen nebo aminoglykosidem) a u osob starších 60 let. Dále enterokoková infekční endokarditida a sepse (v kombinaci s aminoglykosidy)
Podávání: p.o., i.m., v kombinaci s inhibitory β-laktamáz
NÚ: přecitlivělost (kopřivka, jiné exantémy, enentémy), alergie až anafylaktický šok!! Nauzea, zvracení, průjmy
Ascorbová kys.
vitamin C, rozpustný ve vodě
Účinek: Antioxidační látka, ´častní se udržování normálního metabolismu a stavu vaziva a chrupavek. Má také roli při tvorbě protilátek.
Užití: Při hypovitaminózách, při tzv. „jarní únavě“ a jako podpůrná léčba při nachlazení a infekčních onemocněních. V rekonvalescenci a v těhotenství.
Megadávky se zkoušejí při nádorových onemocněních.
Nedostatek: skorbut (kurděje)- poškození kapilárních endotelií, zubního lůžka, dásní, rány se špatně hojí a dochází k drobným krvácením. Snížená odolnost proti infekcím, únava, psychózy.
DDD: kolísavá, cca 75 mg
Atenolol
selektivní β1-sympatolytikum bez vsa
Účinek: především na myokard, snižuje reninovou aktivitu
Užití: Angina pectoris, hypertenze (kde se příznivé uplatňuje snížení hladiny reninu)
NÚ: Mohou vést k srdeční insuficienci, poruchám vedení vzruchu při silné bradykardii, hypotenze, bronchokonstrikce, zhoršení prokrvení DK, při ukončení léčby rebound fenomén. Nauzea, zvracení
KI: Bronchiální asthma, hypotenze, pokročilá srdeční nedostatečnost, významná bradykardie, AV-bloky vyššího stupně, diabetes
Neovlivňuje spektrum plazmatických lipidů
Atropin
parasympatolytikum, alkaloid s terciálním dusíkem
Účinek:
*Snížení sekrece slinných, slzných, bronchiálních a potních žláz
*Mydriáza, není reakce na světlo, cykloplegie, ↑ nitroočního tlaku
*Při středních a vyšších dávkách tachykardie, blok reflexní bradykardie
*Vazodilatace kožních cév
*Bronchodilatace a ↓ bronchiální sekrece, kumulace sekretu
*Relaxace dutých orgánů, ↓ motility a tonu GIT
*V ↓ dávkách stimuluje, ve vyšších tlumí CNS, snižuje třes a rigiditu
*Dlouhodobé užívání má dementogenní účinek
Užití: Při bradyarytmii, v premedikaci před celkovou anestézií, při intoxikaci inhibitory acetylcholinesterázy (organofosfáty), jako spazmolytikum GIT a močových cest. V očním lékařství k mydriáze (ale nehodí se pro dlouhodobý účinek, používá se fenylefrin) a někdy cykloplegii. Antiparkinsonikum
FKinet: dobrá resorbce p.o., snadno prochází membránami (®CNS), účinek přetrvává 7-10 dnů
KI: glaukom
Azathioprin
imunosupresivní cytostatikum, antagonista purinů
Účinek: antagonista syntézy purinů de novo ® inhibuje tvorbu DNA a RNA.
Užití: Prevence rejekční reakce po transplantaci orgánů.
U těžkých aktivních forem revmatoidní artritidy, u nespecifických střevních zánětů, u autoimunních chorob