Enoxaparin (Clexane®)

ANTIKOAGULANCIUM, antitrombotikum, nízkomolekulární heparin

·         lepší antikoagulační efekt, než heparin, méně NÚ

MÚ: účinkují proti faktoru X, slabě proti f. II a trombinu

FK: t/2 = 4h, s.c. až 7h

I: profylaxe TEN chirurgických a ležících pacientů, srdeční nedostatečnost NYHA III-IV, akutní respirační selhání, HŽT + plicní embolie, léčba nestabilní AP a non-qIM + ASA

KI: krvácivé stavy nebo zvýšené riziko z poruch koagulace, trombocytopenie po enaxiparinu, peptický vřed, infekční endokarditida, haemorhagická CMP

NÚ: krvácení, trombocytopenie, lokální reakce

ERYTHROPOETIN

růstový faktor, antianemikum

Je produkován ledvinami a makrofágy.

I: anémie doprovázející chronická onemocnění (insuficience ledvin, chronické zánětlivé stavy, nádorová onemocnění, AIDS), anémie nezralých novorozenců a po transplantaci kostní dřeně k urychlené obnově krvetvorby.

NÚ: vzestup krevního tlaku, encephalopatie, po i.v. injekci „flu-like“ syndrom, to je stav připomínající chřipku.

Erytropoetin se zneužívá jako dopingová látka ve sportu.

Ezetimib

HYPOLIPIDEMIKUM, selektivní inhibitor absorpce cholesterolu

·         snížení hladiny cholesterolu, LDL, Apo-B, TAG a zvýšení HDL

MÚ: blokuje transportní protein cholesterolu v kartáčovém lemu střeva

FK: p.o. se dobře vstřebává, podléhá entero-hepatální cirkulaci, t/. = 22h

NÚ: poruchy GIT, bolesti hlavy

ACE inhibitor se středně dlouhou eliminací

Účinek: inhibice angiotenzin konvertujícího enzymu à ↓angiotenzinu II + ↓ pokles degradace bradykininu (bradykinin stimuluje NO syntázu) à vazodilatace + útlum sympatiku, zlepšuje funkci endotelu, ↓ hypertrofii svalových bb., tlumí fibrot. procesy, ↑ konc. tkáňového aktivátoru plazminogenu.

Þ pokles peroladu i afterloadu (arterio i venodilatace) à ↓plicního tlaku a ↓dilatace srdce à ↑výdeje bez ↑TF à zlepšení perfuze orgánů, zejm.ledvin à ↑diuréza. A také ↓ angiotenzinu II à ↓ aldosteronu.

Užití: Srdeční selhání II-IV (NYHA), vyvolané systolickou disfunkcí, zejména u nemocných s IM à ↓ mortality. Hypertenze – nezabírá-li, tak kombinovat s diuretiky (80%uspěch)

Podávání: začínáme malými dávkami, 2-3xdenně dlouhodobě

NÚ: dráždivý kašel, vyrážky, angioneurotický edém, ↑ K, zhoršení renálních fcí.

KI: Stenóza renálek, těhotenství, laktace, kardiogenní šok, hyperkalémie, porfyrie, stenózy karotid

Opatrnost spolu s diuretiky (hrozí selhání ledvin)

vitamin rozpustný v tucích

Účinek: udržuje extracelulární koncentraci Ca²⁺: ↑ vstřebávání vápníku a fosfátů ze střeva, mobilizuje Ca²⁺ uložený v kostech, ↑ reabsorbci Ca²⁺ v tubulech. Také imunomodulační aktivita (↑ proliferaci některých linií imunokompetentních bb.). Účinkuje přes intracelulární receptory. 

Užití: hypokalcémie, rachitida, osteomalacie, hypoparatyreóza, spazmofilie a tetanie

FKinet: dobré vstřebávání (v přítomnosti žlučových solí). Enterohepatální oběh, nadbytečný se ukládá v tuk.tkáni.

Podávání: p.o., i.m.

NÚ: Při předávkování GIT obtíže, porucha renálních fcí (nefrolitiáza, nefrokalcinóza), snížení kostní density, hyperkalcémie, hypofosfatémie. Četné interakce (digoxin aj.)

Normální zdroj: steroidní provitaminy + UV záření

Skupina: Makrolidové antibiotikum

Účinek: bakterostatický - inhibice proteosyntézy

G+ i G- bakterie, anareoby (s vyjímkou Bacteroides fragilis), intracelulární patogeny (chlamydie, mykoplazmata) a spirochety (včetně Borelia burgdoferi - lymeská borrelióza)  Účinek je nezávislý na koncentraci

Užití: na intracelulární patogeny

Lék 1. volby u mykoplazmatické pneumone. Léčba legionelové pneumonie, kampylobakterové infekce, chlamidiové pneumonie a konjuktivitidy, chlamidiové infekce pánve v těhotenství, profylaxe a léčba černého kašle a záškrtu, bacilární angiomatóza, Ureaplasmová uretritida, arcanobacteriová faryngitida, corynebacteriová erythrasma

FKinet: neproniká do cerebrospinální tekutiny, po i.v. 65% jde do žluče (z toho jen 10% v nezměněné formě)

NÚ: Špatná GIT tolerance, prokinetický účinek, četné interakce, nízká toxicita

KI: přecitlivělost, poruchy fce jater

přirozený ovariální estrogen

Účinek: Proliferace endometria, sek.pohl.znaky, uzávěr epifýz, rozvoj stromatu mléčné žlázy, ↓ sekreci gonadotropinů,

feminizace mužů. Metaolické úč. (anabolický,  ↑ retence Na, ↑ resorpci Ca, ↓ resorpci kosti, ↓ cholesterol, LDL, ↑ HDL. Stimulují tvorbu řady plazmat.proteinů (tyroxin, koagulační f.).

Užití: substituce deficitu jak v období pohlavního vývoje, tak v dospělosti a zejména v postmenopauzálním období-profylaxe osteoporózy, karcinom prostaty, zástava laktace, antikoncepce, bércové vředy, akné, kožní atrofie, ekzémy.

FKinet: dobré p.o. vstřebání, vysoký first pass effect., T½=1h metabolizován na estron a estriol, 98%vazba na pl.bílkoviny

NÚ: retence Na à edémy, napětí prstů, bolesti hlavy, hyperpigmentace. Při dlouhodobé léčbě bez současného podávání progestinů metroragie a karcinom endometria. Cholelithiáza, hyperkoagulační stav, aktivace hormon.depend.nádorů (karcinom prsu)